Beta Laktam Antibiyotikler; Kimyasal yapıları, antibakteriyel etki alanları ve farmakokinetik özellikleri farklı birçok antibiyotiğin bulunduğu geniş bir gruptur. Bu gruba ait olanların ortak özellikleri, hepsinin yapısında da bir beta laktam halkası bulunmasıdır, etki alanları ve kendilerine karşı gelişen direnç yollarıdır.

Bu grup içinde bulunan antibiyotikler.

Bütün beta laktam antibiyotikler, bakterilerde hücre duvarı sentezinden sorumlu penisilin bağlayan proteinlerin transpeptidaz etkisini bloke ederek peptidoglikan sentezini engellemek suretiyle etki ederler. Sonuçta hücre duvarı sentezi yapılamayan bakteri erimeye uğrar ve ölür. Beta laktam antibiyotikler bakterisidal etkilidirler.

Beta Laktam/Beta Laktamaz; Beta laktam antibiyotiklere mukabil bakterilerin kullandıkları en yaygın direnç mekanizması bu antibiyotikleri inaktive eden beta laktamaz eriyebilir organik maddenin üretimidir. Bu eriyebilir organik madde penisilin, sefalosporin, monobaktam veya karbapenem gruplarından birini veya birkaçını enzim atik hidroliz yoluyla etkisiz hale getirebilirler. Değişik bakteriler tarafından kromozom ya da plazmid kontrolünde sentezlenen çok sayıda ve farklı yapıda beta laktamaz eriyebilir organik madde bulunmaktadır ve klinik olarak giderek daha önemli bir sorun oluşturmaktadırlar. Bu amaçla beta laktamaz inhibitörleri geliştirilmiştir. Fakat bu inhibitörlerin de tüm enzim tiplerine karşı etkili olmadığı bilinmektedir.

Penisilin; İlk defa 1928'de Fleming tarafından Penicillium notatum türü bir mantarın stafilokokların erimesine neden olan bir antibakteriyel madde salgıladığı tespit edilmiş ve buna penisilin ismi verilmiştir. Tıpta 1940'lı yıllarda saflaştırılarak kullanılmıştır.

Penisilinler beş grupta incelenirler.

Aminopenisilinler; Penisilinin etki yelpazesine ilaveten Shigella, E. Coli, P. Mirabilis ve Salmonella, türleri gibi bazı gramnegatif bakteriler de etki alanına girer. Ayrıca enterokoklara penisiline göre çok daha etkilidirler. Listeria monocytogenes'e etkinliği oldukça iyidir.

Karboksipenisilinler; bu grupta karbenisilin ve tikarsilin bulunmaktadır. Amino penisilinlerin etki alanına ek olarak P. Aeruginosa, Enterobacter ve Serratia türlerinin üzerinde de etkindir. Fakat günümüzde oldukça yüksek direnç oranları ve yine yüksek oranda tuz içermesi nedeniyle kullanılmamaktadır.

Üreidopenisilinler; Antipseudomonal penisilinler ya da geniş yelpazeli penisilinler olarak da bilinirler. Grupta bulunan antibiyotikler, piperasilin, azlosilin ve mezlosilin olup, bunlar ampisilinin semisentetik türevleridir. Hepsi mono sodyum tuzu şeklinde kullanılır.

Antistafilokoksik; Stafilokokların hemen tamamının salgıladığı penisilinaz enzimine dirençli olan tek penisilin grubudur. Ayrıca streptokoklara da etkisi vardır. Hemen sadece stafilokok infeksiyonlarında kullanılır.

Monobaktamlar; bu grup antibiyotikler içinde klinik kullanımda olan tek örnek aztroenamdır. Güçlü gramnegatif etkinliğe sahiptir. Ayrıca P. Aeruginosa'ya da iyi etkilidir. Ancak, grampozitif bakteriler ve anaerop bakterilere karşı etkinliği hiç yoktur. Yani dar yelpazeli bir antibiyotiktir. Bu nedenle polimikrobiyal enfeksiyonlarda ve nedeni bilinmeyen ciddi enfeksiyonların deneysel tedavisinde tek başına kullanılmaması gerekir.

Sefalosporinler; Sefalosporinler, etki yelpazesi göz önüne alınarak dört kuşağa ayrılırlar. Kabaca söylemek gerekirse kuşak sayısı arttıkça gram, negatif etkinlik, azaldıkça gram, pozitif etkinlik artar.

Kuşak 1 Sefalosporinler; bu grupta sefalotin, sefazolin gibi damar yolu, adale içi gibi yollarla, sefaleksin, sefadroksil gibi oral ve sefradin gibi hem damar yolu, adale içi gibi yollarla hem de oral kullanılabilen bileşimler bulunmaktadır. Gram, pozitif bakterilere en etkili sefalosporin grubudur.

Kuşak 2 Sefalosporinler; Sefaklor, sefprozil, sefuroksim, sefuroksim aksetil bu gruptandır. Ayrıca, aslında bir sefamisin olan karbasefem ve bir sefoksitin olan lorakarbef de 2. Kuşak sefalosporinler arasında görülür.

Kuşak 3 Sefalosporinler; Sefoperazon, seftazidim, sefotaksim, sefodizim ve seftriakson yalnız damar yolu, adale içi gibi yollarla kullanılan ve ülkemizde de bulunan 3. Kuşak sefalosporinlerdir.

Kuşak 4 Sefaloporinler; bu grupta sefepim bulunmaktadır. Sefepimin gramnegatif bakterilere etkinliği mükemmel derecede iyidir. 3. Kuşaktan farklı olarak Enterobacter türlerine karşı etkinliği çok iyidir.

Karbapenemler; Günümüzün mevcut antibiyotikleri içinde en geniş kapsamlı etki alanına sahip olan gruptur. Bu gruba ait olan iki ajan imipenem, meropenemdir. Bunların etki alanları arasında belirgin bir fark yoktur. Meropenemin gramnegatif, imipenemin grampozitif etkinliği biraz daha fazladır. Anaeroplara etkinlikleri arasında pek fark yoktur. Her ikisi de gramnegatif enterik bakteriler, nonfermantatif bakterilerden P. Aeruginosa ve Acinetobacter türlerine çok etkindirler.